成果简介

注射用长效缓释微球技术，即把药物包封在生物可降解的高分子材料中，制成粒径为几十微米的微小球体。通过皮下，肌内注射途径给药后，随着高分子材料的降解，药物从微球内缓慢释放，达到长效、缓释治疗作用。注射用长效微球属药物制剂高技术平台，对于心血管、糖尿病、精神疾病、戒毒、中枢退行性疾病等慢性疾病的具有明显治疗优势，日益受到国内外药物研发单位的重视。目前已经有化学药物，多肽药物、蛋白质药物等多个品种的注射用微球产品上市，如：利培酮、纳曲酮、醋酸亮丙瑞林、醋酸奥曲肽、重组人生长激素等药物。2012年国内有2家仿制的醋酸亮丙瑞林微球获得生产批件，这对国内注射微球项目的研发起到巨大的鼓动效应。

加兰他敏为植物提取药物，属第二代竞争性胆碱酯酶抑制剂，对神经元乙酰胆碱酯酶具有高度特异性，目前已成为治疗老年性痴呆AD的一线药物。把加兰他敏制备成长效缓释微球注释剂的新剂型，由于微球长效缓释作用，注射频率大大降低，提高了病人的治疗依从性，降低了治疗成本。可很好满足AD的临床治疗需求，具有很大的应用潜力。本成果已获得国家授权发明专利。

技术特点

本成果通过处方设计，工艺创新，工艺优化等方式成功制备符合临床治疗要求的长效缓释微球。微球的载药量高，包封率高，平均粒径为80um，粒径大小较为集中，释药特性可满足缓释1个月的要求。

生产条件及市场预测

   随着老龄化社会的到来，老年痴呆的发病率逐年上升，老年痴呆已成为威胁人类健康和生活质量的重大疾病。抗老年痴呆药物的研究开发越来越受到医药行业的重视。由于老年痴呆患者的记忆、判断、思维能力衰退、丧失，多次给药，治疗的顺应性得不到保障，经常出现病人漏服或多服的现象，导致治疗效果差，不良反应加重等问题。抗老年痴呆药物的注射用长效缓释微球的剂型可以很好地解决这一临床应用难题。