本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种2‑甲基‑4‑(四氢呋喃‑2‑基)喹啉衍生物的制备方法。该方法是通过以下步骤实现的：在Selectfluor/AgNO3催化下，2‑甲基喹啉及其衍生物和四氢呋喃在水相中反应，通过柱层析后得到2‑甲基喹啉衍生物的4‑位和四氢呋喃的2‑位脱氢偶联的产物2‑甲基‑4‑(四氢呋喃‑2‑基)喹啉衍生物。本发明提供的方法在Selectfluor/AgNO3催化下，在水和四氢呋喃的混合液中进行，底物溶解性好、适用性广；反应产率高，可控性强。本发明提供的方法绿色环保，副反应产物少，绿色、高效。