本发明公开了一种生物素修饰的聚乙二醇-聚己内酯星型两亲性嵌段共聚物的制备方法及所得产品，其方法包括：N-羟基琥珀酰亚胺生物素酯与星型端单氨基聚乙二醇-聚己内酯中的氨基(-NH2)反应制备生物素修饰的星型聚乙二醇-聚己内酯共聚物。该方法操作简单，条件易于实现且温和，且成本低，易于实施。所得共聚物在PEG段一侧引入肿瘤靶向分子生物素，可实现药物对肿瘤细胞或组织靶向性输送，为其在医药领域的应用提供了更大的便利。