本发明公开了一种使用高效脱水剂合成卡培他滨关键中间体的方法，属于药物化学领域，其特征在于以D-核糖为起始原料，在原甲酸甲酯等高效脱水剂存在下，在甲醇、丙酮中，通过一步得到高收率，高质量的卡培他滨的关键中间体，2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖。以D-核糖计2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖的收率达93%(摩尔收率)，远高于文献收率，纯度大于99.5%。本方法具有收率高，产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业化生产等优点。