本发明属于化学合成技术领域,具体涉及一种4‑(1,4‑二氧六环‑2‑基)喹啉‑2‑甲酸甲酯衍生物的制备方法。该方法是通过以下步骤实现的:在Selectfluor/FeSO4·7H2O催化下,喹啉‑2‑甲酸甲酯及其衍生物和1,4‑二氧六环反应,通过柱层析后得到4‑(1,4‑二氧六环‑2‑基)喹啉‑2‑甲酸甲酯衍生物。本发明提供的方法在Selectfluor/FeSO4·7H2O催化下,在1, 4‑二氧六环中进行,底物溶解性好、适用性广;反应产率高,可控性强。本发明提供的方法绿色环保,副反应产物少,绿色、高效。